Много фармацевтични препарати се прилагат под формата на таблетки, гранули, прах и течна форма.Като цяло дизайнът на таблетка е във форма, представена на пациентите за преглъщане или дъвчене на точна доза от лекарството.Въпреки това, особено гериатрични и педиатрични пациенти изпитват трудности при дъвченето или преглъщането на твърди дозирани форми.4 Следователно много деца и възрастни хора не са склонни да приемат тези твърди дозирани форми поради страх от задушаване.Орално разтворимите таблетки (ODT) се появиха, за да отговорят на тази нужда.Въпреки това, за някои популации пациенти, страхът от поглъщане на твърдата лекарствена форма (таблетка, капсула) и рискът от задушаване остава въпреки кратките времена на разтваряне/разпадане.Оралните тънкослойни (OTF) системи за доставяне на лекарства са предпочитана алтернатива при тези условия.Пероралната бионаличност на много лекарства е недостатъчна поради ензимите, общия метаболизъм при първо преминаване и pH на стомаха.Такива конвенционални лекарства са били прилагани парентерално и са показали нисък прием на пациента.Ситуации като тези проправиха пътя за фармацевтичната индустрия да разработи алтернативни системи за транспортиране на лекарства чрез разработване на тънки диспергиращи се/разтварящи се филми в устата.Страхът от удавяне, който може да представлява риск при ODT, се свързва с тези групи пациенти.Бързото разтваряне/дезинтегриране на OTF системи за доставяне на лекарства е предпочитана алтернатива на ODT при пациенти със страх от задушаване.Когато се поставят върху езика, OTF веднага се намокрят със слюнка.В резултат на това те се диспергират и/или разтварят, за да освободят лекарството за системна и/или локална абсорбция.
Орално дезинтегриращите/разтварящи се филми или ленти могат да бъдат определени по следния начин: „Това са системи за доставяне на лекарства, които бързо освобождават лекарството чрез разтваряне или залепване в лигавицата със слюнка в рамките на няколко секунди, тъй като съдържат водоразтворими полимери, когато се поставят в устната кухина или на езика”.Сублингвалната лигавица има висока мембранна пропускливост поради тънката си мембранна структура и висока васкуларизация.Благодарение на това бързо кръвоснабдяване, той предлага много добра бионаличност.Подобрената системна бионаличност се дължи на пропускането на ефекта на първото преминаване, а по-добрата пропускливост се дължи на високия кръвен поток и лимфната циркулация.В допълнение, устната лигавица е много ефективен и селективен път за системно доставяне на лекарства поради голямата повърхностна площ и лекотата на приложение за абсорбция.6 Като цяло OTF се характеризират като тънък и гъвкав полимерен слой, със или без пластификатори в тяхното съдържание.Може да се каже, че са по-малко обезпокоителни и по-приемливи за пациентите, тъй като са тънки и гъвкави в естествената си структура.Тънките филми са полимерни системи, които осигуряват много от изискванията, очаквани от система за доставяне на лекарства.В проучвания тънките филми са показали своите способности като подобряване на първоначалния ефект на лекарството и продължителността на този ефект, намаляване на честотата на дозиране и повишаване на ефективността на лекарството.С тънкослойната технология може да бъде полезно да се премахнат страничните ефекти на лекарствата и да се намали общият метаболизъм, осигуряван от протеолитични ензими.Идеалните тънки филми трябва да притежават желаните свойства на система за доставяне на лекарство, като подходящ капацитет за зареждане на лекарство, бързо диспергиране/разтваряне или продължително приложение и разумна стабилност на формулировката.Освен това те трябва да са нетоксични, биоразградими и биосъвместими.
Според Американската администрация по храните и лекарствата (FDA), OTF се определя като „включващ една или повече активни фармацевтични съставки (API), гъвкава и нечуплива лента, която се поставя върху езика, преди да премине в стомашно-чревния тракт, с цел бързо разтваряне или разпадане в слюнката”.Първият предписан OTF беше Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) и беше одобрен през 2010 г. Suboxon (buprenorphine и naloxan) бързо последва като вторият одобрен.Статистиката показва, че четирима от пет пациенти избират перорално разтворими/разпадащи се дозирани форми пред традиционните перорални твърди дозирани форми.7 Понастоящем в много групи продукти, отпускани с рецепта и без рецепта, особено при кашлица, настинка, болки в гърлото, еректилна дисфункция , алергични реакции, астма, стомашно-чревни разстройства, болка, оплаквания от хъркане, проблеми със съня и мултивитаминови комбинации и т.н. OTF са налични и продължават да се увеличават.13 Бързо разтварящите се орални филми имат много предимства пред други твърди дозирани форми, като гъвкавост и повишена ефикасност на API.Освен това оралните филми се разтварят и разпадат с много малко слюнка за по-малко от една минута в сравнение с ODT.1
OTF трябва да има следните идеални характеристики
- Трябва да има добър вкус
-Лекарствата трябва да са много устойчиви на влага и разтворими в слюнката
- Трябва да има подходяща устойчивост на опън
-Трябва да се йонизира рН в устната кухина
-Трябва да може да проникне през устната лигавица
- Трябва да може да има бърз ефект
Предимства на OTF пред други лекарствени форми
-Практичен
-Не изисква използване на вода
-Може да се използва безопасно дори когато достъпът до вода не е възможен (като пътуване)
- Без риск от задушаване
-Подобрена стабилност
-Лесен за нанасяне
-Лесно приложение при психически и несъвместими пациенти
- Има малко или никакви остатъци в устата след нанасяне
-Заобикаля стомашно-чревния тракт и по този начин увеличава бионаличността
-Ниска доза и ниски странични ефекти
- Осигурява по-точна дозировка в сравнение с течните лекарствени форми
- Няма нужда от измерване, което е важен недостатък при течните лекарствени форми
-Оставя приятно усещане в устата
- Осигурява бързо начало на ефекта при състояния, изискващи спешна намеса, например алергични пристъпи като астма и интраорални заболявания
-Подобрява скоростта на усвояване и количеството на лекарствата
- Осигурява подобрена бионаличност за по-малко водоразтворими лекарства, особено чрез осигуряване на голяма повърхност, като същевременно бързо се разтваря
-Не възпрепятства нормалните функции като говорене и пиене
-Предлага приложение на лекарства с висок риск от смущения в стомашно-чревния тракт
- Има разширяващ се пазар и продуктово разнообразие
-Може да бъде разработен и пуснат на пазара в рамките на 12-16 месеца
Тази статия е от интернет, моля, свържете се за нарушение!
©Авторско право2021 Turk J Pharm Sci, Публикувано от издателство Galenos.
Време на публикуване: 1 декември 2021 г